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ルネスタ(=エスゾピクロン)とマイスリー(=ゾルピデム)の効き目の違い。

ルネスタ(=エスゾピクロン)とマイスリー(=ゾルピデム)の効き目の違い。


睡眠薬には大きく分けてベンゾジアゼピン系(BZD)と非ベンゾジアゼピン系(非BZD)睡眠薬があります。

今回は、非ベンゾ系の睡眠薬のお話しです。

非BZD系睡眠薬のことを別名、Zドラッグと言います。ゾルピデム(商品名:アモバン)、エスゾピクロン(=ルネスタ)、ゾピクロン(=マイスリー)のように、Zがつくからです。

BZDと非BZDがどのように働くかというと(以下はちょっとだけ難しいです。下の赤字までとばしてもかまいません)、

GABAA受容体 (GABAAR=ギャバエーじゅようたい)に結合することによってです。


GABAA受容体


上の図の、α2つ、β2つ、γ1つの5つ(サブユニット)でできているピーマンみたいな形のものがGABAA受容体です。それが神経細胞膜(茶色の膜)から、細胞外に頭を出しています(図の下の部分が細胞内です)。

GABAA受容体には、GABA(=γアミノ酪酸:がんまあみのらくさん)が結合します。

GABAは抑制性の神経伝達物質の一つです(抑制性:神経の興奮を抑えます)。

どのようにして興奮を抑えるかということを説明します。


過分極


細胞内はマイナスイオンが多い状態(=分極)で安定しています(=静止膜電位:resting potential)。

ここに興奮性の神経伝達物質が結合すると(細胞内にプラスイオンが入り込み)、静止膜電位がプラスの方向に動きます(=脱分極)。

それが閾値(=thereshold)を超えると、活動電位(=action potential)となり、隣の細胞に興奮を伝え(=活動電流が流れる)情報が伝達されるわけです。(「ミエリン鞘」参照)


活動電流


その反対に、

GABAがGABAA受容体に結合するとCl−(=クロール)が細胞内に入ります。それによって細胞内のマイナスが増えます(=過分極)。そうすると、興奮する閾値が相対的に上がります(黄色の実線から紫の点線までの電位差が大きくなる)。

これが興奮を抑えるということです。

まとめると、

GABAは、GABAA受容体に結合することで、神経細胞を過分極させて神経細胞の興奮を抑えます。BZDや非BZDもGABAとGABAA受容体と結合して似たような作用をします。

それによって、BZDや非BZD系の睡眠薬は睡眠その他の作用を引き起こします。

くわしく言うと、BZDや非BZDはGABAA受容体のαサブユニットに結合します。αサブユニットにはα1~α6まであります(α4、α6はBZDや非BZDへの感受性がありません)。


GABAA受容体αサブユニット


α1、α2、α3、α5の作用はやや異なっています。

一方、薬種類によって、どのサブユニットに結合しやすいかがという違いがあり、それによって薬の効き目や副作用が違ってきます。

上の図によると、

 ・ゾルピデムはα1の作用が強いので、鎮静、抗けいれん、前向性健忘、依存が強く、睡眠作用は中等度あり、筋弛緩、抗不安、抗うつ作用は少ないということになります。

 ・エスゾピクロンは、α2、α3の作用が強いので、睡眠作用、抗不安、抗うつ作用、筋弛緩作用(ふらつき)が強いということになります。

<上の図2は、エーザイ(ルネスタを販売しています)のHPから引用したので、ルネスタよりのデータの可能性があります>

ーーーーーーーーーーーーーーーー

以前、GABAA受容体のω1、ω2について書きました(「マイスリー」参照)。これと上の話との関連について補足します。

BZP受容体には高親和性のω1受容体、低親和性のω2があります(他に末梢型のω3受容体)。

ω1受容体はα1を含んだGABAa受容体に、ω2受容体はα2、α3、α5を含んだGABAaに対応すると考えられています。




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ドクターサナギ

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「あさなぎクリニック」心療内科・精神科・メンタルクリニックの医師です。反田克彦(そりた・かつひこ)と申します。クリニックは山梨県甲府市の蓬沢町にあります。国道20号(甲府バイパス)の近くで、石和や八代(笛吹市)や甲州市からも、大月や都留、南アルプス市や韮崎、北杜市からのアクセスも良好です。臨床心理士によるカウンセリング、うつ病の復職支援施設・リワークポルト、あさなぎカフェも併設されています。

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